Arimidex (Anastrozole), 98

Pharmacodynamics

A highly selective non-steroidal aromatase inhibitor, an enzyme by which, in postmenopausal women, androstenedione in peripheral tissues is converted to estrone and then to estradiol. Reducing the level of circulating estradiol in patients with breast cancer has a therapeutic effect. In postmenopausal women, Arimidex at a daily dose of 1 mg causes a decrease in estradiol levels by 80%.

Arimidex does not have progestogenic, androgenic and estrogenic activity.

Arimidex in daily doses up to 10 mg has no effect on the secretion of cortisol and aldosterone, therefore, when using the drug Arimidex, corticosteroid replacement is not required.

Effect on bone mineral density

It has been shown that in patients with hormone-positive postmenopausal early breast cancer who take Arimidex, changes in the skeletal system can be prevented in accordance with the standards established for the treatment of patients with a certain risk of fractures. Thus, the advantage of Arimidex® in combination with bisphosphonates (compared to therapy with Arimidex alone) in patients with an average and high risk of fractures was demonstrated already after 12 months in terms of bone mineral density, structural changes in bone tissue and bone resorption markers. Moreover, in the low-risk group, there was no change in bone mineral density during treatment with Arimidex alone and maintenance treatment with vitamin D and calcium.

Lipids

During therapy with Arimidex, incl. when taken in combination with bisphosphonates, there were no changes in plasma lipid levels.

Pharmacokinetics

Absorption of anastrozole is rapid, Cmax in plasma is achieved within 2 hours after ingestion (on an empty stomach). Food slightly reduces the rate of absorption, but not its extent, and does not lead to a clinically significant effect on plasma Css of the drug with a single daily dose of Arimidex. After 7 days of taking the drug, approximately 90-95% Css of anastrozole in plasma is achieved. There is no information on the dependence of the pharmacokinetic parameters of anastrozole on time or dose.

The pharmacokinetics of anastrozole does not depend on the age of postmenopausal women.

Communication with blood plasma proteins – 40%.

Anastrozole is excreted slowly, T1 / 2 from plasma – 40-50 hours. Extensively metabolized in postmenopausal women. Less than 10% of the dose is excreted in the urine unchanged within 72 hours after taking the drug. The metabolism of anastrozole is carried out by N-dealkylation, hydroxylation and glucuronization. Metabolites are excreted mainly in the urine. Triazole, the major plasma metabolite, does not inhibit aromatase.

The clearance of anastrozole after oral administration in liver cirrhosis or impaired renal function does not change.

Original

Pharmakodynamik

Ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, durch das bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Ostron und dann in Ostradiol umgewandelt wird. Die Verringerung des zirkulierenden Estradiolspiegels bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen bewirkt Arimidex in einer Tagesdosis von 1 mg eine Abnahme des Ostradiolspiegels um 80 %.

Arimidex hat keine progestogene, androgene und ostrogene Aktivitat.

Arimidex in Tagesdosen bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, daher ist bei Verwendung des Arzneimittels Arimidex kein Kortikosteroidersatz erforderlich.

Wirkung auf die Knochenmineraldichte

Es hat sich gezeigt, dass bei Patientinnen mit hormonpositivem postmenopausalen Brustkrebs im Fruhstadium, die Arimidex einnehmen, Veranderungen des Skelettsystems gema? den fur die Behandlung von Patientinnen mit einem bestimmten Frakturrisiko festgelegten Standards verhindert werden konnen. Somit zeigte sich der Vorteil von Arimidex® in Kombination mit Bisphosphonaten (im Vergleich zur alleinigen Therapie mit Arimidex) bei Patienten mit mittlerem und hohem Frakturrisiko bereits nach 12 Monaten in Bezug auf Knochenmineraldichte, strukturelle Veranderungen im Knochengewebe und Knochenresorption Markierungen. Daruber hinaus gab es in der Gruppe mit niedrigem Risiko keine Veranderung der Knochenmineraldichte wahrend der Behandlung mit Arimidex allein und der Erhaltungstherapie mit Vitamin D und Calcium.

Lipide

Wahrend der Therapie mit Arimidex inkl. Bei Einnahme in Kombination mit Bisphosphonaten gab es keine Veranderungen der Plasmalipidspiegel.

Pharmakokinetik

Die Resorption von Anastrozol erfolgt schnell, Cmax im Plasma wird innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme (auf nuchternen Magen) erreicht. Nahrung reduziert die Resorptionsrate leicht, aber nicht ihr Ausma?, und fuhrt bei einer einzigen Tagesdosis von Arimidex nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung auf die Plasma-Css des Arzneimittels. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden ungefahr 90-95% Css von Anastrozol im Plasma erreicht. Es liegen keine Informationen zur Zeit- oder Dosisabhangigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol vor.

Die Pharmakokinetik von Anastrozol hangt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab.

Kommunikation mit Blutplasmaproteinen – 40 %.

Anastrozol wird langsam ausgeschieden, T1 / 2 aus dem Plasma – 40-50 Stunden Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10 % der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverandert im Urin ausgeschieden. Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Metaboliten werden hauptsachlich im Urin ausgeschieden. Triazol, der wichtigste Plasmametabolit, hemmt die Aromatase nicht.

Die Clearance von Anastrozol nach oraler Verabreichung bei Leberzirrhose oder eingeschrankter Nierenfunktion andert sich nicht.

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