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Pharmacology

Mechanism of action

An erection during sexual stimulation is due to an increase in blood flow to the tissues of the penis due to relaxation of the smooth muscles of the arteries and cavernous bodies. This process is mediated by the release of nitric oxide (NO) from nerve endings and endothelial cells of the cavernous bodies, which stimulates the synthesis of cGMP in smooth muscle cells. The accumulation of cGMP leads to muscle relaxation and increased blood flow to the cavernous bodies. Inhibition of PDE-5 by tadalafil is accompanied by an increase in the amount of cGMP and an increase in erectile function. Because sexual stimulation is required to initiate local nitric oxide release, PDE5 inhibition by tadalafil in the absence of stimulation is ineffective.

The effect of the inhibitory action of PDE-5 on the concentration of cGMP in the cavernous bodies and pulmonary arteries is also observed in the smooth muscles of the prostate gland, bladder and their vascular supply. The mechanism by which symptoms decrease in BPH has not been established.

In vitro studies have shown that tadalafil is a selective PDE-5 inhibitor. PDE-5 is found in the smooth muscles of the cavernous bodies, prostate and bladder, as well as in the smooth muscles of blood vessels and internal organs, skeletal muscles, urethra, platelets, kidneys, lungs, cerebellum, heart, liver, testicles, seminal vesicles and pancreas .

In vitro studies have shown that the effect of tadalafil on PDE-5 is stronger than on other PDEs. Thus, tadalafil is >10,000 times more potent against PDE-5 than against the enzymes PDE-1, PDE-2, PDE-4, and PDE-7, which are localized in the heart, brain, blood vessels, liver, and leukocytes. , skeletal muscles and other organs. Tadalafil is more than 10,000 times more potent for PDE-5 than for PDE-3, an enzyme found in the heart and blood vessels. In addition, tadalafil is more than 700 times more effective against PDE-5 than against PDE-6, which is found in the retina and is responsible for color perception. Tadalafil is over 9,000 times more potent for PDE-5 than for PDE-8, PDE-9 and PDE-10. Tadalafil is 14 times more potent against PDE-5 than against PDE-11A1 and 40 times more potent against PDE-5 than against PDE-11A4, two of the four known forms of PDE-11. PDE-11 is an enzyme found in the human prostate, testicles, skeletal muscle, and other tissues (such as the adrenal cortex). In vitro, tadalafil inhibits the activity of human recombinant PDE-11A1 and to a lesser extent the activity of PDE-11A4 at concentrations within the therapeutic range. The physiological role and clinical relevance of PDE-11 inhibition in humans has not been determined.

Dosage and administration

Inside, the dose depends on the indications. When used as needed for ED, the initial dose is 10 mg. Patients may attempt intercourse within 36 hours after ingestion to establish the optimal response time to the drug. The dose may be increased to 20 mg or reduced to 5 mg depending on individual efficacy and tolerability. The maximum recommended frequency of administration is 1 time per day.

With daily use for the treatment of ED, the initial dose is 2.5 mg, regardless of the time of sexual activity, the dose can be increased to 5 mg, depending on individual efficacy and tolerability.

For BPH or ED/BPH, the recommended dose is 5 mg.

In case of impaired renal function, the dose and intervals of administration should be reduced. Daily intake of tadalafil is not recommended for patients with Cl creatinine less than 30 ml / min and who are on hemodialysis.

In case of impaired liver function of mild to moderate severity, caution is recommended, when used as needed for ED, the dose should not exceed 10 mg. Use is not recommended in severe hepatic impairment.

Original

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Eine Erektion während der sexuellen Stimulation beruht auf einer Erhöhung des Blutflusses zum Gewebe des Penis aufgrund der Entspannung der glatten Muskulatur der Arterien und Schwellkörper. Dieser Prozess wird durch die Freisetzung von Stickoxid (NO) aus Nervenenden und Endothelzellen der Schwellkörper vermittelt, was die Synthese von cGMP in glatten Muskelzellen stimuliert. Die Ansammlung von cGMP führt zu Muskelentspannung und erhöhter Durchblutung der Schwellkörper. Die Hemmung von PDE-5 durch Tadalafil wird von einer Erhöhung der cGMP-Menge und einer Erhöhung der erektilen Funktion begleitet. Da eine sexuelle Stimulation erforderlich ist, um die lokale Stickoxidfreisetzung zu initiieren, ist die PDE5-Hemmung durch Tadalafil ohne Stimulation unwirksam.

Die Wirkung der inhibitorischen Wirkung von PDE-5 auf die Konzentration von cGMP in den Schwellkörpern und Pulmonalarterien wird auch in der glatten Muskulatur der Prostata, Blase und deren Gefäßversorgung beobachtet. Der Mechanismus, durch den die Symptome bei BPH abnehmen, wurde nicht ermittelt.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Tadalafil ein selektiver PDE-5-Hemmer ist. PDE-5 findet sich in der glatten Muskulatur der Schwellkörper, der Prostata und der Blase sowie in der glatten Muskulatur der Blutgefäße und inneren Organe, der Skelettmuskulatur, der Harnröhre, der Blutplättchen, der Nieren, der Lunge, des Kleinhirns, des Herzens, der Leber und der Hoden , Samenbläschen und Bauchspeicheldrüse .

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die Wirkung von Tadalafil auf PDE-5 stärker ist als auf andere PDEs. Somit ist Tadalafil >10.000-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen die Enzyme PDE-1, PDE-2, PDE-4 und PDE-7, die in Herz, Gehirn, Blutgefäßen, Leber und Leukozyten lokalisiert sind ., Skelettmuskulatur und andere Organe. Tadalafil ist mehr als 10.000-mal wirksamer für PDE-5 als für PDE-3, ein Enzym, das im Herzen und in den Blutgefäßen vorkommt. Außerdem ist Tadalafil mehr als 700-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen PDE-6, das in der Netzhaut vorkommt und für die Farbwahrnehmung verantwortlich ist. Tadalafil ist über 9.000 Mal wirksamer für PDE-5 als für PDE-8, PDE-9 und PDE-10. Tadalafil ist 14-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen PDE-11A1 und 40-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen PDE-11A4, zwei der vier bekannten Formen von PDE-11. PDE-11 ist ein Enzym, das in der menschlichen Prostata, den Hoden, der Skelettmuskulatur und anderen Geweben (wie der Nebennierenrinde) vorkommt. In vitro hemmt Tadalafil die Aktivität von humaner rekombinanter PDE-11A1 und in geringerem Maße die Aktivität von PDE-11A4 bei Konzentrationen innerhalb des therapeutischen Bereichs. Die physiologische Rolle und klinische Relevanz der PDE-11-Hemmung beim Menschen wurde nicht bestimmt.

Dosierung und Anwendung

Im Inneren hängt die Dosis von den Indikationen ab. Bei bedarfsgerechter Anwendung bei ED beträgt die Anfangsdosis 10 mg. Die Patienten können innerhalb von 36 Stunden nach der Einnahme Geschlechtsverkehr versuchen, um die optimale Reaktionszeit auf das Medikament festzulegen. Die Dosis kann je nach individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 20 mg erhöht oder auf 5 mg reduziert werden. Die maximal empfohlene Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1 Mal pro Tag.

Bei täglicher Anwendung zur Behandlung von ED beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg, unabhängig vom Zeitpunkt der sexuellen Aktivität, die Dosis kann je nach individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 5 mg erhöht werden.

Bei BPH oder ED/BPH beträgt die empfohlene Dosis 5 mg.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollten Dosis und Anwendungsintervalle reduziert werden. Die tägliche Einnahme von Tadalafil wird Patienten mit einem Cl-Kreatinin von weniger als 30 ml/min und Hämodialysepatienten nicht empfohlen.

Bei eingeschränkter Leberfunktion von leichtem bis mittlerem Schweregrad ist Vorsicht geboten, bei bedarfsgerechter Anwendung bei ED sollte die Dosis 10 mg nicht überschreiten. Die Anwendung wird bei schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen.

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