Pharmacodynamics
Adapalene is a retinoid metabolite that acts on the pathological mechanism of the development of Acne vulgaris, is a strong modulator of cell differentiation and keratinization, and has comedonolytic and anti-inflammatory activity.
The mechanism of action of adapalene is based on interaction with specific γ-receptors of epidermal skin cells. As a result of the action of adapalene, there is a decrease in the adhesion of epithelial cells at the mouth of the sebaceous-hair follicle and a decrease in the formation of microcomedones.
Adapalene has an anti-inflammatory effect in vivo and in vitro, acting on inflammatory factors by inhibiting the migration of leukocytes in the focus of inflammation, inhibits the chemotactic and chemokinetic responses of human polymorphonuclear leukocytes and suppresses the metabolism of arachidonic acid to inflammatory mediators, AP-1 factors and the expression of Toll-like receptors. 2.
Pharmacokinetics
Absorption of adapalene through the skin is very low (about 4% of the applied dose). Excretion from the body occurs mainly through bile.
Indications
Acne of mild and moderate severity, incl. in the presence of comedones, papules and pustules.
Contraindications
hypersensitivity to adapalene or any of the excipients;
children under 12 years of age (the safety and efficacy of the drug for this age group has not been established).
Original
Pharmakodynamik
Adapalen ist ein Retinoid-Metabolit, der auf den pathologischen Mechanismus der Entstehung von Akne vulgaris einwirkt, ein starker Modulator der Zelldifferenzierung und Keratinisierung ist und eine komedonolytische und entzündungshemmende Wirkung hat.
Der Wirkmechanismus von Adapalen beruht auf der Wechselwirkung mit spezifischen γ-Rezeptoren epidermaler Hautzellen. Als Folge der Wirkung von Adapalen kommt es zu einer Abnahme der Adhäsion von Epithelzellen an der Mündung des Talgdrüsenhaarfollikels und zu einer Abnahme der Bildung von Mikrokomedonen.
Adapalen hat eine entzündungshemmende Wirkung in vivo und in vitro, wirkt auf Entzündungsfaktoren durch Hemmung der Migration von Leukozyten im Entzündungsherd, hemmt die chemotaktischen und chemokinetischen Reaktionen menschlicher polymorphkerniger Leukozyten und unterdrückt den Metabolismus von Arachidonsäure zu Entzündungsmediatoren, AP-1-Faktoren und die Expression von Toll-like-Rezeptoren 2.
Pharmakokinetik
Die Aufnahme von Adapalen durch die Haut ist sehr gering (ca. 4 % der applizierten Dosis). Die Ausscheidung aus dem Körper erfolgt hauptsächlich über die Galle.
Hinweise
Akne leichter und mittlerer Schwere, inkl. in Gegenwart von Komedonen, Papeln und Pusteln.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Adapalen oder einen der sonstigen Bestandteile;
Kinder unter 12 Jahren (die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels für diese Altersgruppe wurde nicht nachgewiesen).
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