Xeloda (Capecitabine) 500 mg, 120

Pharmacodynamics

Capecitabine is a fluoropyrimidine carbamate derivative, an oral cytostatic that is activated in tumor tissue and has a selective cytotoxic effect on it. In vitro, capecitabine has no cytotoxic effect, in vivo it is converted to 5-FU, which undergoes further metabolism. The formation of 5-FU occurs predominantly in the tumor tissue under the action of the tumor angiogenic factor, dTdPase, which minimizes the systemic effect of 5-FU on healthy body tissues.

Sequential enzymatic biotransformation of capecitabine to 5-FU creates higher concentrations of the drug in tumor tissues than in surrounding healthy tissues. After oral administration of capecitabine to patients with colon cancer, the concentration of 5-FU in tumor tissue is 3.2 times higher than its concentration in adjacent healthy tissues. The ratio of 5-FU concentrations in tumor tissue and plasma is 21.4, the ratio of its concentration in healthy tissues and in plasma is 8.9. Thymidine phosphorylase activity in a primary colorectal tumor is 4 times higher than in adjacent healthy tissues.

Indications

combination therapy with docetaxel for locally advanced or metastatic breast cancer with the ineffectiveness of chemotherapy, including an anthracycline drug;

monotherapy of locally advanced or metastatic breast cancer with the ineffectiveness of chemotherapy with taxanes or anthracyclines, or if there are contraindications to anthracyclines therapy;

adjuvant therapy for colon cancer;

first-line therapy for metastatic colorectal cancer;

first-line therapy for advanced gastric cancer.

Contraindications

hypersensitivity to capecitabine and other fluoropyrimidine derivatives or any components of the drug;

established deficiency of DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase) as for other fluoropyrimidines;

concomitant use of sorivudine or its structural analogues, such as brivudine;

severe renal failure (Cl creatinine below 30 ml / min);

pregnancy and lactation period;

age up to 18 years (efficacy and safety of use have not been established);

the presence of contraindications for other components of combination therapy.

Carefully:

ischemic heart disease;

kidney or liver failure;

age over 60;

with simultaneous use with oral anticoagulants of the coumarin series.

Original

Pharmakodynamik

Capecitabin ist ein Fluorpyrimidincarbamat-Derivat, ein orales Zytostatikum, das im Tumorgewebe aktiviert wird und dort selektiv zytotoxisch wirkt. Capecitabin hat in vitro keine zytotoxische Wirkung, in vivo wird es zu 5-FU umgewandelt, das einer weiteren Metabolisierung unterliegt. Die Bildung von 5-FU erfolgt ьberwiegend im Tumorgewebe unter der Wirkung des tumorangiogenetischen Faktors dTdPase, der die systemische Wirkung von 5-FU auf gesundes Kцrpergewebe minimiert.

Die sequentielle enzymatische Biotransformation von Capecitabin zu 5-FU fьhrt zu hцheren Konzentrationen des Arzneimittels im Tumorgewebe als im umgebenden gesunden Gewebe. Nach oraler Verabreichung von Capecitabin an Patienten mit Dickdarmkrebs ist die Konzentration von 5-FU im Tumorgewebe 3,2-mal hцher als die Konzentration in benachbartem gesundem Gewebe. Das Verhдltnis der 5-FU-Konzentrationen in Tumorgewebe und Plasma betrдgt 21,4, das Verhдltnis seiner Konzentration in gesundem Gewebe und Plasma 8,9. Die Thymidin-Phosphorylase-Aktivitдt in einem primдren kolorektalen Tumor ist 4-mal hцher als in benachbarten gesunden Geweben.

Hinweise

Kombinationstherapie mit Docetaxel bei lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Unwirksamkeit einer Chemotherapie, einschlieЯlich eines Anthrazyklin-Medikaments;

Monotherapie von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Unwirksamkeit einer Chemotherapie mit Taxanen oder Anthrazyklinen oder wenn Kontraindikationen fьr eine Anthrazyklintherapie bestehen;

adjuvante Therapie fьr Dickdarmkrebs;

First-Line-Therapie fьr metastasierten Darmkrebs;

Erstlinientherapie bei fortgeschrittenem Magenkrebs.

Kontraindikationen

Ьberempfindlichkeit gegen Capecitabin und andere Fluorpyrimidin-Derivate oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

festgestellter Mangel an DPD (Dihydropyrimidindehydrogenase) wie bei anderen Fluorpyrimidinen;

gleichzeitige Anwendung von Sorivudin oder seinen strukturellen Analoga wie Brivudin;

schweres Nierenversagen (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min);

Schwangerschafts- und Stillzeit;

Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung wurden nicht nachgewiesen);

das Vorhandensein von Kontraindikationen fьr andere Komponenten der Kombinationstherapie.

Sorgfдltig:

ischдmische Herzerkrankung;

Nieren- oder Leberversagen;

Alter ьber 60;

bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen Antikoagulanzien der Cumarin-Reihe.

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