Proscar 5 mg, 98

Characteristic

Crystalline white powder. Easily soluble in chloroform, practically insoluble in water. Molecular weight 372.55.

Pharmacology

It forms slowly dissociating (dissociation half-life — 30 days) complexes with intracellular 5-alpha-reductase, inhibits the conversion of testosterone to active 5-alpha-dihydrotestosterone, which causes the growth of prostate tissue or the development of its benign hyperplasia.

Quickly and almost completely (bioavailability 80%) is absorbed from the gastrointestinal tract. Cmax is reached in 1-2 hours. Plasma protein binding is 90%. Excreted as metabolites by the kidneys (39%) and through the intestines (57%), T1 / 2 6-8 hours.

Long-term (3-7 months) administration at a dose of 5 mg per day reduces the concentration of 5-alpha-dihydrotestosterone in the blood serum by 70%. Reduces the volume of the gland, normalizes altered urodynamics: increases the maximum rate of urine flow and the degree of patency of the urinary tract. In 50% of patients, clinical symptoms disappear after 12 months.

Indications for use

Benign prostatic hyperplasia (to reduce the size of the prostate gland, increase the maximum rate of urine outflow and reduce symptoms associated with hyperplasia; reduce the risk of acute urinary retention and the associated likelihood of surgery).

Contraindications

Hypersensitivity, urinary tract obstruction, prostate cancer.

Application restrictions

Impaired liver function, obstructive uropathy.

Original

Charakteristisch

Kristallines weißes Pulver. Leicht löslich in Chloroform, praktisch unlöslich in Wasser. Molekulargewicht 372,55.

Pharmakologie

Es bildet langsam dissoziierende (Dissoziationshalbwertszeit — 30 Tage) Komplexe mit intrazellulärer 5-alpha-Reduktase, hemmt die Umwandlung von Testosteron in aktives 5-alpha-Dihydrotestosteron, das das Wachstum von Prostatagewebe oder die Entwicklung seiner gutartigen Hyperplasie verursacht.

Schnell und fast vollständig (Bioverfügbarkeit 80%) wird aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax wird in 1-2 Stunden erreicht Die Plasmaproteinbindung beträgt 90 %. Ausgeschieden als Metaboliten durch die Nieren (39%) und durch den Darm (57%), T1 / 2 6-8 Stunden.

Die langfristige Verabreichung (3-7 Monate) in einer Dosis von 5 mg pro Tag reduziert die Konzentration von 5-alpha-Dihydrotestosteron im Blutserum um 70%. Reduziert das Volumen der Drüse, normalisiert die veränderte Urodynamik: erhöht die maximale Urinflussrate und den Grad der Durchgängigkeit der Harnwege. Bei 50 % der Patienten verschwinden die klinischen Symptome nach 12 Monaten.

Hinweise zur Verwendung

Benigne Prostatahyperplasie (um die Größe der Prostata zu verringern, die maximale Rate des Urinabflusses zu erhöhen und die mit Hyperplasie verbundenen Symptome zu verringern; das Risiko eines akuten Harnverhalts und die damit verbundene Wahrscheinlichkeit eines chirurgischen Eingriffs zu verringern).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Harnwegsobstruktion, Prostatakrebs.

Anwendungsbeschränkungen

Eingeschränkte Leberfunktion, obstruktive Uropathie.

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