Biltricide (Praziquantel), 6

Pharmacology

Praziquantel causes rapid muscle contracture of schistosomes through a specific effect on cell membrane permeability. In addition, it causes vacuolization and disintegration of the schistosome tegument. After oral administration, praziquantel is rapidly absorbed (80%), undergoes a first pass effect through the liver, is metabolized and excreted by the kidneys. Cmax in serum is achieved 1-3 hours after ingestion.

Mutagenesis, carcinogenesis

Mutagenic effects in tests using Salmonella found by one laboratory have not been confirmed in other laboratories in the same test strain. Long-term carcinogenicity studies in rats and golden hamsters showed no carcinogenic effects.

Special patient groups

Children. The safety of praziquantel in children under 4 years of age has not been established.

Elderly age. Clinical studies of praziquantel did not include sufficient numbers of patients aged 65 years and older to determine whether they had a different response from younger subjects. Other clinical studies have not found differences in response between older and younger patients, but higher sensitivity in some older patients cannot be ruled out. Praziquantel is known to be largely excreted via the kidneys. Since older patients are more likely to have decreased kidney function, these patients may be at higher risk of developing adverse reactions to this drug.

Impaired liver function. The pharmacokinetics of praziquantel was studied in 40 patients with schistosomiasis who had varying degrees of hepatic insufficiency (see table). There were no significant differences in pharmacokinetic parameters between patients with normal liver function (group 1) and patients with mild liver failure (Child-Pugh class A) (group 2). However, in patients with moderate (group 3) to severe (group 4) liver dysfunction (Child-Pugh classes B and C), T1 / 2, Cmax and AUC of praziquantel gradually increased as the degree of liver dysfunction increased. In patients with impaired liver function class B on the Child-Pugh scale, the increase in T1 / 2, Cmax and AUC compared with group 1 averaged 1.58, 1.76 and 3.55 times, respectively. A similar increase in pharmacokinetic parameters in patients with class C on the Child-Pugh scale was 2.82, 4.29 and 15 times.

Original

Pharmakologie

Praziquantel verursacht eine schnelle Muskelkontraktion von Schistosomen durch eine spezifische Wirkung auf die Permeabilitat der Zellmembran. Daruber hinaus verursacht es eine Vakuolisierung und Auflosung des Schistosomen-Teguments. Nach oraler Verabreichung wird Praziquantel schnell resorbiert (80 %), durchlauft einen First-Pass-Effekt durch die Leber, wird metabolisiert und uber die Nieren ausgeschieden. Cmax im Serum wird 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Mutagenese, Karzinogenese

Mutagene Wirkungen in Tests mit Salmonellen, die von einem Labor gefunden wurden, wurden in anderen Labors mit demselben Teststamm nicht bestatigt. Langzeitstudien zur Kanzerogenitat an Ratten und Goldhamstern zeigten keine kanzerogene Wirkung.

Spezielle Patientengruppen

Kinder. Die Sicherheit von Praziquantel bei Kindern unter 4 Jahren ist nicht erwiesen.

Alteres Alter. Klinische Studien mit Praziquantel schlossen keine ausreichende Anzahl von Patienten im Alter von 65 Jahren und alter ein, um festzustellen, ob sie anders ansprachen als jungere Probanden. Andere klinische Studien haben keine Unterschiede im Ansprechen zwischen alteren und jungeren Patienten festgestellt, aber eine hohere Empfindlichkeit bei einigen alteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Praziquantel gro?tenteils uber die Nieren ausgeschieden wird. Da altere Patienten eher eine eingeschrankte Nierenfunktion haben, konnen diese Patienten einem hoheren Risiko ausgesetzt sein, Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel zu entwickeln.

Eingeschrankte Leberfunktion. Die Pharmakokinetik von Praziquantel wurde bei 40 Patienten mit Bilharziose untersucht, die an Leberinsuffizienz unterschiedlichen Grades litten (siehe Tabelle). Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern zwischen Patienten mit normaler Leberfunktion (Gruppe 1) und Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse A) (Gruppe 2). Bei Patienten mit mittelschwerer (Gruppe 3) bis schwerer (Gruppe 4) Leberfunktionsstorung (Child-Pugh-Klassen B und C) stiegen T1/2, Cmax und AUC von Praziquantel jedoch mit zunehmendem Grad der Leberfunktionsstorung allmahlich an. Bei Patienten mit eingeschrankter Leberfunktion der Klasse B auf der Child-Pugh-Skala betrug der Anstieg von T1 / 2, Cmax und AUC im Vergleich zu Gruppe 1 im Durchschnitt das 1,58-, 1,76- bzw. 3,55-fache. Ein ahnlicher Anstieg der pharmakokinetischen Parameter bei Patienten mit Klasse C auf der Child-Pugh-Skala betrug das 2,82-, 4,29- und 15-fache.

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